阿替普酶的作用与功效，口服阿替普酶的作用与功效

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溶栓药是促进纤维蛋白溶解而溶解血栓的药物，临床常用于急性心肌梗死、缺血性脑卒中和肺栓塞等急性血栓栓塞性疾病。笔者就常用溶栓药的特点及临床应用进行了梳理，我们一起来学习一下。

一

溶栓药的作用机制

溶栓药（又称为纤维蛋白溶解剂）为内源性或外源性纤溶酶原激活剂，直接或间接激活纤溶酶原，使其转化为纤溶酶能降解血栓中的纤维蛋白，从而溶解血栓。

二

常用溶栓药的分类及其特点

1.非特异性纤溶酶原激活剂：链激酶（SK）、尿激酶（UK）

特点：作用于体循环中的纤溶酶原，使之激活为纤溶酶，降解体循环和血栓中的纤维蛋白/原。长期使用容易导致全身性纤溶状态、增加出血的发生风险、价格低廉、血管开通率较低、在基层医疗机构应用较多。

2.特异性纤溶酶原激活剂：阿替普酶（rt-PA）、瑞替普酶（r-PA）、替奈普酶（TNK-tPA）

特点：可选择性激活血栓中与纤维蛋白结合的纤溶酶原、血管再通率高、对全身性纤溶活性影响较小、出血风险低、价格较贵。

三

溶栓药的药代动力学特点

药物

药代学特点

链激酶

主要从肝脏经胆道排出，从血浆中的消除有快慢两个时相，半衰期分别为5~30min和83min。

尿激酶

经肝脏快速清除，血浆半衰期≤20min；

少量药物经胆汁和尿液排出。

阿替普酶

从血循环中迅速清除，主要经肝脏代谢，血浆半衰期是4~5min。

瑞替普酶

主要通过肝脏代谢肾脏排泄，半衰期为11~16min。

替奈普酶

经肝脏代谢，血浆清除半衰期为11~20min。

四

临床用药选择及用法用量

1.急性心梗的溶栓

根据《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南（2019）》[1]：首选特异性纤溶酶原激活剂（阿替普酶、瑞替普酶、替奈普酶），仅在无上述特异性纤溶酶原激活剂时应用非特异性纤溶酶原激活剂（尿激酶和链激酶）。

急性心梗的溶栓药物使用方法[1,2]

2.急性缺血性脑卒中的溶栓

根据《中国急性缺血性脑卒中静脉溶栓指导规范（2021）》[3]：目前国际上通常使用的药物为阿替普酶和替奈普酶，而我国目前常用的药物为阿替普酶和尿激酶，替奈普酶目前正在进行脑梗死溶栓的临床验证试验，不推荐在临床试验以外使用其他溶栓药物。

急性缺血性脑卒中的溶栓药物使用方法[3,4]

药物

方案

尿激酶

100万~150万IU，溶于生理盐水100~200mL，持续静脉滴注30min，用药期间应严密监护患者。

阿替普酶

(rt-PA）

0.9mg/kg（最大剂量为90mg）静脉滴注，其中10%在最初1min内静脉推注，其余90%药物持续静脉滴注1h，用药期间及用药24h内应严密监护患者。

?低剂量用法：rt-PA0.6mg/kg（最大剂量为60mg），其中总量的15%在最初1min内静脉推注，剩余的85%以输液泵入，持续滴注1h。

替奈普酶

(TNK-tPA）

剂量为0.25mg/kg静脉注射，最大剂量不超过25mg。

3.肺栓塞的溶栓治疗

根据《肺血栓栓塞症诊治与预防指南（2018）》[4]：推荐的溶栓药物有尿激酶、链激酶和阿替普酶。

肺栓塞的溶栓药物使用方法

药物

方案

链激酶

负荷量25万U，静脉注射30min，继以10万U/h持续静脉滴注12~24h。

?快速给药：150万U持续静脉滴注2h。

尿激酶

负荷量4400U/kg，静脉注射10min，继以每小时2200U/kg持续静脉滴注12h。

?快速给药：2万U/kg持续静脉滴注2h。

阿替普酶

(rt-PA）

50mg持续静脉滴注2h。

注：rt-PA可能对血栓有更快的溶解作用，低剂量溶栓（50mgrt-PA）与FDA推荐剂量（100mgrt-PA）相比疗效相似，而安全性更好。

五

特殊人群用药

六

常用溶栓药的对比总结

转自：丁香园用药指南

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